目的:构建肿瘤靶向的核磁共振成像(magnetic resonance imaging, MRI)阴性造影剂纳米粒,并初步探讨其在肿瘤MRI中的应用.方法:化学共沉淀一步法制备超小型超顺磁性氧化铁(ultrasmall superparamagnetic iron oxide, USPIO)纳米粒.采用化学交联法将含有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arg-Gly-Asp, RGD)序列的环形短肽(cyclic RGD, cRGD)与USPIO共价结合,制备具有整合素α靶向作用的超顺磁性造影剂,并对其进行理化性质的检测.采用普鲁士兰染色法检测cRGD-USPIO和USPIO与人肺腺癌A549细胞及人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells, HUVECs)的特异性结合能力.建立A549裸鼠移植瘤模型,尾静脉注射USPIO和cRGD-USPIO,行MRI检测,评价cRGD-USPIO对肿瘤MRI信号增强的作用.结果:成功制备获得cRGD-USPIO纳米粒,其核心纳米粒径为5～10 nm,平均粒径为(43.97±10.10)nm,比饱和磁化强度为59.94 A·m~2·kg~(-1).细胞结合实验结果提示,与USPIO组比较,cRGD-USPIO组阳性染色明显增强.动物体内MRI诊断结果显示,与USPIO组比较,cRGD-USPIO组肿瘤信号明显降低(P<0.01).结论:构建的靶向性超顺磁性氧化铁纳米粒可能成为一种新型的、具有肿瘤早期诊断特异性的MRI阴性造影剂.

作者：丁永梅；周彩存；赵印敏；李玮；孟淑燕

来源：肿瘤 2010 年 30卷 4期