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新一代的由抗体及细胞毒性成分连接而成的抗体-细胞毒偶联药物在抗肿瘤治疗领域实现新突破,因其具备特异性地结合到抗原表面及内化于肿瘤细胞内产生强大杀伤作用的特点得到广泛关注.目前,针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性患者的Trastuzumab emtansine和Trastuzumab deruxtecan已初显成效.随后,针对各种不同靶向基因的偶联药物也在不断探索中.但由于肿瘤抗原水平的表达、药物内吞迁移的抑制、溶酶体功能障碍、药物外排泵以及靶点突变等引发了相关的耐药.全文对抗体-细胞毒偶联药物的耐药机制进行综述.

作者:郝月;卫静文;宋正波

来源:肿瘤学杂志 2022 年 28卷 5期

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郝月;卫静文;宋正波
来源:
肿瘤学杂志 2022 年 28卷 5期
标签:
抗体-细胞毒偶联药物 耐药机制 人表皮生长因子受体2 实体肿瘤
新一代的由抗体及细胞毒性成分连接而成的抗体-细胞毒偶联药物在抗肿瘤治疗领域实现新突破,因其具备特异性地结合到抗原表面及内化于肿瘤细胞内产生强大杀伤作用的特点得到广泛关注.目前,针对人表皮生长因子受体2(HER2)阳性患者的Trastuzumab emtansine和Trastuzumab deruxtecan已初显成效.随后,针对各种不同靶向基因的偶联药物也在不断探索中.但由于肿瘤抗原水平的表达、药物内吞迁移的抑制、溶酶体功能障碍、药物外排泵以及靶点突变等引发了相关的耐药.全文对抗体-细胞毒偶联药物的耐药机制进行综述.