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目的 优化丹皮酚醇质体凝胶(PEG)的成型工艺并对其经皮渗透性能进行考察.方法 在前期研究基础上,选择卡波姆用量、甘油用量、三乙醇胺用量为影响凝胶剂的主要因素,以综合评分为响应值,Box-Behnken法优化凝胶成型工艺;在透射电镜下观察醇质体囊泡在凝胶基质中的完整性;采用Franz扩散池法考察PEG、溶液凝胶(PSG)及软膏(PO)的透皮性能;通过HE染色考察PEG的皮肤刺激性.结果 PEG最佳成型工艺为1%卡波姆,17%甘油,0.5%三乙醇胺;PEG和PO的扩散过程符合Higuchi方程,两者均有缓释作用;24 h内PEG的渗透量最高且显著提高了药物的经皮渗透性,透射电镜下醇质体在凝胶中保持完整,分散良好;HE染色显示PEG应用于皮肤安全无刺激性.结论 PEG的成型工艺切实可行,能够促进药物的透皮吸收,且对皮肤安全无刺激.

作者:王睿;郭东艳;翟秉涛;程江雪;张小飞;杨荣平

来源:中南药学 2022 年 20卷 4期

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作者:
王睿;郭东艳;翟秉涛;程江雪;张小飞;杨荣平
来源:
中南药学 2022 年 20卷 4期
标签:
丹皮酚;醇质体凝胶;工艺优化;经皮渗透;皮肤刺激性
目的 优化丹皮酚醇质体凝胶(PEG)的成型工艺并对其经皮渗透性能进行考察.方法 在前期研究基础上,选择卡波姆用量、甘油用量、三乙醇胺用量为影响凝胶剂的主要因素,以综合评分为响应值,Box-Behnken法优化凝胶成型工艺;在透射电镜下观察醇质体囊泡在凝胶基质中的完整性;采用Franz扩散池法考察PEG、溶液凝胶(PSG)及软膏(PO)的透皮性能;通过HE染色考察PEG的皮肤刺激性.结果 PEG最佳成型工艺为1%卡波姆,17%甘油,0.5%三乙醇胺;PEG和PO的扩散过程符合Higuchi方程,两者均有缓释作用;24 h内PEG的渗透量最高且显著提高了药物的经皮渗透性,透射电镜下醇质体在凝胶中保持完整,分散良好;HE染色显示PEG应用于皮肤安全无刺激性.结论 PEG的成型工艺切实可行,能够促进药物的透皮吸收,且对皮肤安全无刺激.