目的 探讨杯苋甾酮的拟雌激素样作用及其抑制破骨细胞分化的作用机制.方法 采用CCK-8试剂检测杯苋甾酮对MCF-7和RAW264.7细胞增殖的影响;用酒石酸酸性磷酸酶染色(TRAP)检测杯苋甾酮对破骨细胞分化的影响,并用雌激素受体阻断剂ICI182780(ICI)阻断;用qRT-PCR和Western blot检测杯苋甾酮对MCF-7和破骨细胞中ERαmRNA和蛋白水平表达以及破骨细胞分化相关基因表达的影响;用分子对接验证杯苋甾酮与ERα的相互作用关系.结果 杯苋甾酮(5、10μmol·L-1)可显著促进MCF-7细胞的增殖以及ERαmRNA和蛋白水平的表达;且实验剂量下杯苋甾酮可显著抑制破骨细胞分化以及 TRAP和R4NK的表达,上调ERα基因与蛋白水平的表达;ICI可以阻断杯苋甾酮对MCF-7细胞增殖和破骨细胞分化的影响,上调TRAP和RANK的表达;分子对接发现杯苋甾酮与17-β雌二醇对ERα共同作用位点是在Glu-353和His-524.结论 杯苋甾酮具有拟雌激素样作用,并可通过ERα信号通路抑制破骨细胞分化.
作者：谢景春；赵玥；黄立慧；程禄萍；金奇；谢保平
来源：中南药学 2022 年 20卷 9期
