目的 对甘草次酸(GA)介导的马钱子碱自组装纳米粒甘草次酸-聚乙二醇-二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯(B-GPSG-NPs)、马钱子碱(B)、马钱子碱自组装纳米粒聚乙二醇-二硫代二丙酸-单硬脂酸甘油酯(B-PSG-NPs)进行药动学比较研究.方法 采用HPLC法测定马钱子碱在血浆中的含量.18只健康大鼠,雌雄各半,随机分成马钱子溶液组,B-GPSG-NPs溶液组以及B-PSG-NPs溶液组,经尾静脉注射后在不同时间点大鼠眼眶取血,分别于给药后的不用时间点(10、30、60、90、120、150、180、210、240、300、420、600 min)进行眼底静脉丛毛细管取血,HPLC含量测定后采用DAS2.0软件对药时数据进行方程拟合,得出药动学参数,进行药动学评价.结果 B-GPSG-NPs溶液组中药物的t1/2α、t1/2β分别是马钱子碱溶液组中药物的3.11、2.18倍,AUC值是马钱子碱溶液组中药物的3.7倍,血浆清除率是马钱子碱溶液组的0.31倍;B-PSG溶液组中药物的t1/2α、t1/2β分别是马钱子碱溶液组中药物的1.5、1.7倍,AUC值是马钱子碱溶液组中药物的3.2倍,血浆清除率是马钱子碱溶液组的0.36倍.结论 B-GPSG-NPs和B-PSG-NPs均改变了马钱子碱的药动学参数,且B-GPSG-NPs组效果更好,延长了药物在大鼠体内的半衰期和体内滞留时间,更有助于提高马钱子碱的生物利用度,发挥长效且高效的作用.
作者：管庆霞；周小影；刘宇萌；于欣；赵芳园
来源：中南药学 2023 年 21卷 2期
