目的 研究仙灵脾颗粒中主要成分在大鼠血浆内的药代动力学及整合药代动力学行为,以探讨其长期临床用药时间间隔的合理性.方法 取12只雄性SD大鼠,随机分组后给予给药组大鼠仙灵脾颗粒8.1g/(kg·d),连续给药7 d后,于给药前及给药后0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、12h大鼠眼眶后静脉丛取血0.5 mL,通过UPLC-QQQ-MS技术测定大鼠血浆内不同时间点淫羊藿属苷A、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ及宝藿苷Ⅰ的血药浓度,并分别赋予8个成分抗骨质疏松药效权重系数进行整合,采用DAS 3.2.8软件计算血浆药代动力学参数并得到血药浓度-时间曲线.结果 大鼠连续多次给药后,8种成分在血浆内的药代动力学参数:tmax均为0.5 h,Cmax为1.36~48.76 ng·mL-1,t1/2 为 8.50~81.40 h,AUC0~t 为 14.52~138.19 ng·mL-1·h,MRT0~t为3.27~5.96 h;扣除0 h时间点血药浓度后所有成分在血浆内的药代动力学参数:tmax均为0.5 h,Cmax为 0.18~40.37 ng·mL-1,t1/2 为 1.00~3.00 h,AUC0~t为 0.40~37.49 ng·mL-1·h,MRT0~t为1.51~4.41 h;8种成分赋予抗骨质疏松药效权重后,整合药代动力学参数:tmax=0.5 h、t1/2=(1.92±0.42)h.结论 通过对仙灵脾颗粒血浆内药代动力学进行研究,阐明了其临床给药时间间隔的
作者:王月鑫;王帅;杨欣欣;李天娇;赵琳;包永睿;孟宪生
来源:中南药学 2024 年 22卷 4期