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目的:比较去甲斑蝥素普通剂型和缓释剂型对小鼠的急性毒性,证实缓释剂型的减毒作用.方法:选择药物缓释辅料泊洛沙姆407,将去甲斑蝥素制成注射用缓释剂型,分别观察普通剂型和缓释剂型两种不同剂型去甲斑蝥素小鼠尾静脉、腹腔、肝脏和肌肉注射时的急性毒性反应,并计算半数致死量(median lethal dose, LD50).结果:两组小鼠毒性反应相似,但缓释制剂组反应出现时间滞后约4 h;去甲斑蝥素普通制剂小鼠尾静脉注射LD50为12.6 mg/kg;缓释制剂组腹腔、肝脏和肌肉注射时的LD50分别为19.9、19.1和20.9 mg/kg,明显高于普通制剂组的13.0、13.1和15.1 mg/kg.结论:去甲斑蝥素缓释剂型可能通过缓慢释放药物,降低峰值血药浓度,从而减轻毒性.
作者:李柏;朱立峰;张亚妮;顾伟
来源:中西医结合学报 2007 年 5卷 1期
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