目的:优选重组水蛭素-2(rHV2)鼻腔给药纳米粒冻干粉最佳制备工艺；考察rHV2纳米粒冻干粉稳定性及经家兔鼻黏膜的体外渗透特性.方法:选用不同冻干保护剂制备水蛭素纳米粒冻干粉末,以外观、再分散性及包封率作为评价指标,对冻干保护剂及制备工艺进行优选,并考察了光照、高温等因素对冻干粉的影响；采用直立式扩散池法,以家兔鼻中隔黏膜为渗透屏障,测定rHV2壳聚糖溶液、rHV2纳米粒溶液及冻干粉的渗透系数(P),并计算与rHV2生理盐水溶液的促渗比(ER).结果:rHV2鼻腔给药纳米粒冻干粉最佳制备工艺为:用5％甘露醇与葡萄糖(1∶1)作为冻干保护剂,于-70℃预冻24h后,置真空冻干箱中冷冻干燥,24h后取出,该冻干粉中rHV2的含量为1.1 μg/mg.光照对rHV2纳米粒冻干粉的外观、再分散性以及包封率影响均较小,而高温对rHV2纳米粒冻干粉的影响较大；rHV2壳聚糖纳米粒具有较高的渗透系数,是生理盐水组的5倍多,冻干粉仍然保持了良好的渗透性.结论:壳聚糖鼻腔给药纳米粒冻干粉有可能成为rHV2鼻腔给药的良好给药剂型.
作者：陈明霞；张建宝；于季萍；叶静；魏宝红；张玉杰
来源：中药材 2013 年 36卷 6期
