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目的:制备黄芩素脂质体冻干粉,考察脂质体的形态、粒径分布、包封率、稳定性、体外释放及大鼠体内药代动力学.方法:用乙醇注入法制备脂质体,柱层析法测定包封率,筛选葡萄糖、乳糖和甘露醇3种保护剂,经冷冻干燥制成冻干剂.采用口服给药,分析药物在大鼠体内的药代动力学参数.结果:黄芩素脂质体粒径(93.1±11.2)nm,多分散系数为0.258,包封率为(83.9±0.4)％.体外释放试验结果表明其具有明显的缓释效果,甘露醇为保护剂冻干效果最好,黄芩素脂质体及原料药的AUC0→24分别为(129.04±12.73) μg/mL·h、(73.31±9.34) μg/mL·h;Cmax分别为(15.07±3.13) μg/mL、(9.38±2.42) μg/mL;Tmax分别为1、1.5h.结论:黄芩素脂质体包封率较高,粒径较小,体外研究表明其具有缓释效果,可以显著提高在大鼠体内的生物利用度.
作者：于桐；季鹏；赵文明
来源：中药材 2015 年 38卷 11期
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