目的:通过优化脂质体处方和制备工艺,制备紫杉醇长循环脂质体.方法:采用薄膜分散-挤出法制备长循环脂质体,在处方优化方面,分别以磷脂浓度(X1,mg/mL)、PEG2000-DSPE浓度(X2,mg/mL)和脂药比(X3,W/W)为考察对象,包封率(Y1,％)为评价指标;在制备工艺参数优化方面,以均质温度(X4,℃)、挤出次数(X5,次)为考察对象,粒径分布(Y2,nm)、多分散系数(Y3)为评价指标,利用Box-Behnken效应面法优化紫杉醇长循环脂质体的处方和制备工艺;并测定脂质体的粒径分布、多分散系数及Zeta电位;透射电镜观察其形态,并考察长循环脂质体体外释放行为.结果:紫杉醇长循环脂质体的包封率为80.3％、粒径为(97.15±14.9)nm,多分散系数为0.117±0.019,Zeta电位为(-30.3 ±3.7)mV;透射电镜显示脂质体粒径均一,呈单层膜球状分布;体外释放试验结果显示在24 h累积释放了37.4％,说明脂质体有一定的缓释作用.结论:紫杉醇长循环脂质体采用Box-Behnken效应面法优化是可行的.
作者：史亚军；张小飞；果秋婷
来源：中药材 2015 年 38卷 12期
