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目的:优化芥子碱硫氰酸盐自溶性微针处方及制备工艺.方法:选择明胶微球和透明质酸(HA)为基质材料,以36 h累积透皮渗透量为评价指标,采用单因素试验考察HA浓度、HA分子量、微针的干燥温度及干燥时间等条件对微针体外透皮吸收的影响,结合星点设计-效应面法优化自溶性微针的制备工艺.使用扫描电镜(SEM)观察微针的外观,采用体外皮肤穿刺试验和溶解行为试验评价微针机械强度和溶解能力.结果:自溶性微针最优处方与工艺为:HA分子量为1 000 000,HA浓度为10%,HA与明胶微球混合比例4:3,干燥温度25℃,干燥时间6 h.所制备微针外观良好且能刺入离体鼠皮而不折断,机械性能良好;刺入皮肤180 min后,针体可完全溶解.结论:采用此方法优化的处方工艺稳定,为芥子碱硫氰酸盐自溶性微针的穴位给药研究奠定了基础.

作者:冯宇飞;常书源;井中旭;周海纯;张妍妍;蔡国锋;王艳宏

来源:中药材 2021 年 44卷 1期

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作者:
冯宇飞;常书源;井中旭;周海纯;张妍妍;蔡国锋;王艳宏
来源:
中药材 2021 年 44卷 1期
标签:
芥子碱硫氰酸盐 自溶性微针 星点设计-效应面法 制备工艺
目的:优化芥子碱硫氰酸盐自溶性微针处方及制备工艺.方法:选择明胶微球和透明质酸(HA)为基质材料,以36 h累积透皮渗透量为评价指标,采用单因素试验考察HA浓度、HA分子量、微针的干燥温度及干燥时间等条件对微针体外透皮吸收的影响,结合星点设计-效应面法优化自溶性微针的制备工艺.使用扫描电镜(SEM)观察微针的外观,采用体外皮肤穿刺试验和溶解行为试验评价微针机械强度和溶解能力.结果:自溶性微针最优处方与工艺为:HA分子量为1 000 000,HA浓度为10%,HA与明胶微球混合比例4:3,干燥温度25℃,干燥时间6 h.所制备微针外观良好且能刺入离体鼠皮而不折断,机械性能良好;刺入皮肤180 min后,针体可完全溶解.结论:采用此方法优化的处方工艺稳定,为芥子碱硫氰酸盐自溶性微针的穴位给药研究奠定了基础.