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塞来昔布

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审稿：

倪青（中国中医研究院广安门manbet官网登录）

1. 药效学 ①本品是第一个合成的昔布类药物，属非甾体类抗炎药。 ②具抗炎、镇痛、解热的作用。机制为通过抑制COX-2而阻止前列腺素的产生，减少局部组织的水肿和疼痛。 ③在治疗剂量时抑制COX-1的程度弱，不干扰组织中与COX-1相关的生理过程，尤其是胃肠壁中COX-1，因此其全胃肠严重不良反应比非选择性NSAIDs低，故本品又称为选择性COX-2抑制药。 ④国外临床试验提示，本品可以延缓35%家族性腺瘤性息肉的恶变过程。 2.药动学空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物，尤其是高脂食物，可以延迟其吸收。与镁或铝同服可减少本品的吸收。半衰期为11小时。主要通过肝药酶CYP2C9代谢，主要代谢物不具活性，随尿和粪便排出。只有少于3%的原形由尿、粪排出。在治疗剂量时，血浆蛋白结合率为97%，主要是白蛋白。可以通过血-脑屏障。

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1. 药效学 ①本品是第一个合成的昔布类药物，属非甾体类抗炎药。 ②具抗炎、镇痛、解热的作用。机制为通过抑制COX-2而阻止前列腺素的产生，减少局部组织的水肿和疼痛。 ③在治疗剂量时抑制COX-1的程度弱，不干扰组织中与COX-1相关的生理过程，尤其是胃肠壁中COX-1，因此其全胃肠严重不良反应比非选择性NSAIDs低，故本品又称为选择性COX-2抑制药。 ④国外临床试验提示，本品可以延缓35%家族性腺瘤性息肉的恶变过程。 2.药动学空腹服用3小时后血浆浓度达峰值。食物，尤其是高脂食物，可以延迟其吸收。与镁或铝同服可减少本品的吸收。半衰期为11小时。主要通过肝药酶CYP2C9代谢，主要代谢物不具活性，随尿和粪便排出。只有少于3%的原形由尿、粪排出。在治疗剂量时，血浆蛋白结合率为97%，主要是白蛋白。可以通过血-脑屏障。

【标准名称】：

塞来昔布

【英文名称】：

Celecoxib

【别名】：

塞来考昔；西乐葆；CELEBREX。

【分类】：

解热、镇痛、抗炎与抗风湿药以及抗痛风药

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