1. 药效学
① 本品为6-巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤起作用。
② 免疫抑制作用的机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。免疫活性细胞在抗原刺激
后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。
③ 本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。
2. 药动学 口服吸收良好,血浆放射性达峰时间为1~2 小时,t1/2为4~6小时。静脉
注射本品后,其平均血浆t1/2为6~28分钟,6-巯嘌呤的平均血浆t1/2为38~114分钟。本品主要以6-硫脲酸从尿液排泄,在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量以原形经尿排泄。
1. 药效学
① 本品为6-巯嘌呤的咪唑衍生物,在体内分解为巯嘌呤起作用。
② 免疫抑制作用的机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。免疫活性细胞在抗原刺激
后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA、RNA及蛋白质的合成,从而抑制淋巴细胞的增殖,即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞,产生免疫抑制作用。
③ 本品对T淋巴细胞的抑制作用较强。
2. 药动学 口服吸收良好,血浆放射性达峰时间为1~2 小时,t1/2为4~6小时。静脉
注射本品后,其平均血浆t1/2为6~28分钟,6-巯嘌呤的平均血浆t1/2为38~114分钟。本品主要以6-硫脲酸从尿液排泄,在尿中同时还有少量1-甲基-4-硝基-5-硫代咪唑。仅有少量以原形经尿排泄。