别嘌醇-临床诊疗知识库 - manbet官网登录

别嘌醇

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

倪青（中国中医研究院广安门manbet官网登录）

1. 药效学 ①本品为黄嘌呤氧化酶抑制药，是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。 ②可控制高尿酸血症。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少尿酸的生成。别嘌醇亦可通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。 2.药动学口服后在胃肠道内吸收80%～90%，在肝脏内约70%代谢为有活性的氧嘌呤醇，别嘌呤醇和氧嘌呤醇都不能和蛋白结合。别嘌呤醇1～2小时血药浓度达峰值，t₁_/21～3小时。其代谢产物5.2～6.5小时血药浓度达峰值，t_1/214～28小时。用药量的70%左右以氧嘌呤醇、10%以别嘌醇由肾脏排泄，其余由肠道排出。肝肾功能减退者，排出量减少。24小时血尿酸浓度开始下降，在2～4周时下降最为明显。

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