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盐酸舍曲林

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

谭利文（中南大学湘雅二manbet官网登录）

1.药效学为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电，由此增强蓝斑区的活动，导致突触后膜β受体与突触前膜α₂受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮革类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。 2.药动学口服吸收缓慢，达峰时间为6～10小时，有首关代谢。蛋白结合率高达97%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏代谢，生成失活的N- 去甲基舍曲林，进一步与葡糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便等量排出。半衰期为22～36小时。每日服药1次，1周后达稳态浓度。

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1.药效学为选择性5-羟色胺再摄取抑制药。通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。舍曲林还抑制缝际区5-HT能神经放电，由此增强蓝斑区的活动，导致突触后膜β受体与突触前膜α₂受体的低敏感化。本品与毒蕈碱、肾上腺素、γ-氨基丁酸、苯二氮革类受体无亲和力。动物实验未发现本品具有兴奋、镇静、抗胆碱作用和心脏毒性。 2.药动学口服吸收缓慢，达峰时间为6～10小时，有首关代谢。蛋白结合率高达97%。体内分布广，可进入乳汁。在肝脏代谢，生成失活的N- 去甲基舍曲林，进一步与葡糖醛酸结合。代谢产物从尿和粪便等量排出。半衰期为22～36小时。每日服药1次，1周后达稳态浓度。

【标准名称】：

盐酸舍曲林

【英文名称】：

Sertraline Hydrochloride

【分类】：

精神药物

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