米氮平-临床诊疗知识库 - manbet官网登录

米氮平

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

谭利文（中南大学湘雅二manbet官网登录）

1.药效学该药为去甲肾上腺素能和特异性5-HT能抗抑郁药。它能阻断中枢去甲肾上腺素能和5-HT能神经末梢突触前α₂受体，增加去甲肾上腺素和5-HT（间接）的释放，增强中枢去甲肾上腺素能及5-HT能神经的功能；并阻断5-HT：、5-HT₃受体以调节5-HT功能。米氮平拮抗H₁受体作用较强，故具有镇静作用。同时该药与毒蕈碱受体的亲和力较小，故几无抗胆碱作用。 2.药动学口服吸收快而完全，达峰时间为2小时。血浆蛋白结合率约为85%。动物实验表明可通过胎盘，并可进入乳汁。在肝脏经CYP2D6、CYPIA2、CYP3A4进行去甲基和氧化代谢，生成具有活性的N-去甲基代谢物，然后与葡糖醛酸结合。代谢产物经尿液(75%)和粪便(15%)排出体外。半衰期为20～40小时。老年人、肾功能不全者的半衰期延长。

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