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甲硝唑

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学 ①对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。②对脆弱拟杆菌、其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气荚膜杆菌、真杆菌、韦荣球菌、消化球菌、消化链球菌等厌氧菌有强大的抗菌作用。本品硝基被还原后的代谢物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。③放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品有耐药性。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。④对溶组织阿米巴、阴道滴虫具有良好的抗原虫作用。机制为抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂。 2.药动学口服达峰时间（t_max）为1～2小时，生物利用度80%以上。栓剂的生物利用度为60%～80%。单次口服250mg、500mg和2g后，峰浓度（C_max）分别为6mg/L、12mg/L和40mg/L。单次静脉给药500mg后C_max为20mg/L。蛋白结合率低于20%。表观分布容积（V_d）为0.6～0.8L/kg。可通过胎盘。肝脏中代谢， 60%～80%经尿排出。肾清除率10ml/min。药物半衰期（t_1/2_β）为7～8小时。

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