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酮康唑

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药品说明书

撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学有抑制真菌作用，高浓度有杀菌作用。干扰细胞色素P450的活性，抑制麦角固醇的生物合成，损伤并改变真菌细胞膜的通透性，导致细胞内物质外漏。抑制甘油三酯和磷脂的生物合成及氧化酶、过氧化酶的活性，导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对曲霉、毛霉或足分枝菌的抗菌作用差。 2.药动学口服200mg、400mg后达峰时间（t_max）为1~4小时，药物峰浓度（C_max）分别为(3.6±1.65) mg/L、（6.5±1.44）mg/L。不易通过血-脑屏障。可通过胎盘屏障。血浆蛋白结合率99%以上。餐后服药约吸收给药量的75%。半衰期（t_1/2_β）为6.5～9小时。肝内代谢。主要经粪便排泄。

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1.药效学有抑制真菌作用，高浓度有杀菌作用。干扰细胞色素P450的活性，抑制麦角固醇的生物合成，损伤并改变真菌细胞膜的通透性，导致细胞内物质外漏。抑制甘油三酯和磷脂的生物合成及氧化酶、过氧化酶的活性，导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对曲霉、毛霉或足分枝菌的抗菌作用差。 2.药动学口服200mg、400mg后达峰时间（t_max）为1~4小时，药物峰浓度（C_max）分别为(3.6±1.65) mg/L、（6.5±1.44）mg/L。不易通过血-脑屏障。可通过胎盘屏障。血浆蛋白结合率99%以上。餐后服药约吸收给药量的75%。半衰期（t_1/2_β）为6.5～9小时。肝内代谢。主要经粪便排泄。

【标准名称】：

酮康唑

【英文名称】：

Ketoconazole

【分类】：

抗感染药物

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