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索拉非尼

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(1)药效学是一种多激酶抑制剂，既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路，直接抑制肿瘤生长；又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。 (2)药动学口服后约3小时达血药浓度峰值，重复给药7口可达到2.5～7倍的蓄积，7日后血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。当口服剂量超过0.4g 一日2次时，平均血药峰浓度( C_max)和曲线下面积(AUC)的升高不呈线性关系，消除相半衰期(t_1/2_β)为25～48小时，与人血浆蛋白结合率为99.5%。主要在肝脏代谢，还有糖苷酸代谢。96%在14日内被消除，其中77%通过粪便排泄，19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄，尿液中未发现原形药物。

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(1)药效学是一种多激酶抑制剂，既可以抑制RAF/MEK/ ERK信号转导通路，直接抑制肿瘤生长；又可以抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。 (2)药动学口服后约3小时达血药浓度峰值，重复给药7口可达到2.5～7倍的蓄积，7日后血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。当口服剂量超过0.4g 一日2次时，平均血药峰浓度( C_max)和曲线下面积(AUC)的升高不呈线性关系，消除相半衰期(t_1/2_β)为25～48小时，与人血浆蛋白结合率为99.5%。主要在肝脏代谢，还有糖苷酸代谢。96%在14日内被消除，其中77%通过粪便排泄，19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄，尿液中未发现原形药物。

【标准名称】：

索拉非尼

【英文名称】：

Sorafenib tosylate

【分类】：

抗肿瘤药物

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