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撰稿:
郑利光 (北京大学口腔医学院)
1.药效学 5%氨来呫诺糊剂局部治疗轻度复发性口疮,可加速溃疡完全愈合,减少溃疡面积,缩短病变导致的疼痛时间。而且,在前驱期使用本品可能可以避免溃疡的发生。此外,本品耐受性良好,副作用发生率非常低。动物口服表明,本品具有抗过敏和抗炎作用,可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究表明,本品可潜在性地抑制肥大细胞、嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白细胞介素,可能是通过增加炎性细胞内环磷酸腺苷的含量而产生膜稳定效应,或抑制钙离子内流。本品的这些活性与其对口腔溃疡治疗作用的相关性尚未明确。 2.药动学 给予一个100mg 5%氨来呫诺单一剂量后,平均最高血药浓度[Cmax (120±70)μ g/ L]于(2.4±0.9)小时(tmax)达到。浓度-时间曲线,从零时间至24小时下区域(AUC0~24)变异大, 30~973 ( μg . L) /h,平均为(360±240) ( μg . L) /h。这种个体间变异很可能是由于个体间吸收氨来呫诺糊的时间及每个溃疡与糊剂接触时间有差异。单一氨来呫诺剂量的平均消除相半衰期为(3.5±1.1)小时。在用药24小时后,(17±12)%的氨来呫诺剂量,在尿液中作为氨来呫诺及其偶联物、羟基代谢物等被排出体外。
1.药效学 5%氨来呫诺糊剂局部治疗轻度复发性口疮,可加速溃疡完全愈合,减少溃疡面积,缩短病变导致的疼痛时间。而且,在前驱期使用本品可能可以避免溃疡的发生。此外,本品耐受性良好,副作用发生率非常低。动物口服表明,本品具有抗过敏和抗炎作用,可抑制速发型和延迟型过敏反应。体外研究表明,本品可潜在性地抑制肥大细胞、嗜碱粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白细胞介素,可能是通过增加炎性细胞内环磷酸腺苷的含量而产生膜稳定效应,或抑制钙离子内流。本品的这些活性与其对口腔溃疡治疗作用的相关性尚未明确。 2.药动学 给予一个100mg 5%氨来呫诺单一剂量后,平均最高血药浓度[Cmax (120±70)μ g/ L]于(2.4±0.9)小时(tmax)达到。浓度-时间曲线,从零时间至24小时下区域(AUC0~24)变异大, 30~973 ( μg . L) /h,平均为(360±240) ( μg . L) /h。这种个体间变异很可能是由于个体间吸收氨来呫诺糊的时间及每个溃疡与糊剂接触时间有差异。单一氨来呫诺剂量的平均消除相半衰期为(3.5±1.1)小时。在用药24小时后,(17±12)%的氨来呫诺剂量,在尿液中作为氨来呫诺及其偶联物、羟基代谢物等被排出体外。
【标准名称】:
氨来呫诺
【英文名称】:
Amlexanox
【别名】:
福瑞斯;立克邦;西抒迈
【分类】:
口腔科用药
认证专家
撰稿

郑利光 (作者空间)

北京大学口腔医学院

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