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撰稿:
药品库编写组
审稿:
薛富善 ( 中国医学科学院整形外科manbet官网登录 )
1.药效学 超短作用的巴比妥类药,静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于程度不等的抑制状态,嗜睡或全麻;用量小对疼痛的耐受反而降低。其作用机制至今尚未完全清楚。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用:一是通过突触前效应,减少兴奋性神经递质乙酰胆碱的释放;二是通过突触后效应,减少抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)从神经元膜受体解离的速率,从而增强GABA的作用,促使氯离子通过离子通道,引起突触后神经元超极化而发挥抑制作用。 2.药动学 脂溶性高,静脉注射可通过血-脑屏障进入脑内,随后再分布到全身脂肪中。静脉注射(成人350mg)后血药及组织中浓度达峰时间:血浆最快,脑组织30秒内,肌内15~30分钟,脂肪在数小时内;血药及组织中浓度的峰值:动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝和肾组织内为175μg/ml,颈静脉血为75μg/ml;作用持续时间约10~ 30分钟,其时效取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。t1/2α为(8.5±6.1)分钟(一次量,快)或(62.7±30.4)分钟(蓄积后,慢);t1/2β一般为(11.4±6.0)小时,可随年龄增加而增加,妊娠足月者为26.1小时,肥胖者为27.85小时。本品主要经肝代谢,几乎全部经生物转化成氧化物而排出,仅极微量以原形随尿排出。
1.药效学 超短作用的巴比妥类药,静脉注射能在1分钟内促使中枢神经的活动处于程度不等的抑制状态,嗜睡或全麻;用量小对疼痛的耐受反而降低。其作用机制至今尚未完全清楚。硫喷妥钠主要通过以下两种方式发挥作用:一是通过突触前效应,减少兴奋性神经递质乙酰胆碱的释放;二是通过突触后效应,减少抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)从神经元膜受体解离的速率,从而增强GABA的作用,促使氯离子通过离子通道,引起突触后神经元超极化而发挥抑制作用。 2.药动学 脂溶性高,静脉注射可通过血-脑屏障进入脑内,随后再分布到全身脂肪中。静脉注射(成人350mg)后血药及组织中浓度达峰时间:血浆最快,脑组织30秒内,肌内15~30分钟,脂肪在数小时内;血药及组织中浓度的峰值:动脉血的血浆内以及血供丰富的脑、心、肝和肾组织内为175μg/ml,颈静脉血为75μg/ml;作用持续时间约10~ 30分钟,其时效取决于一定时间内的用量以及代谢快慢等因素。t1/2α为(8.5±6.1)分钟(一次量,快)或(62.7±30.4)分钟(蓄积后,慢);t1/2β一般为(11.4±6.0)小时,可随年龄增加而增加,妊娠足月者为26.1小时,肥胖者为27.85小时。本品主要经肝代谢,几乎全部经生物转化成氧化物而排出,仅极微量以原形随尿排出。
【标准名称】:
硫喷妥钠
【英文名称】:
Thiopental Sodium
【别名】:
戊硫巴比妥钠;Sodium Pentothal;PENTOTHAL。
【分类】:
麻醉药与麻醉辅助用药
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撰稿

药品库编写组

审稿

薛富善 (作者空间)

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