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格列美脲
格列美脲

药品概述

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药品说明书

撰稿：
药品库编写组
审稿：
雷闽湘 （中南大学湘雅manbet官网登录 ）
1.药效学 本品促胰岛素分泌的作用机制同磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，但本品与SU受体上的65000哑基相结合，不似其他磺酰脲类，如格列本脲与分子量更大的140000亚基相结合。本品与SU受体结合及解离的速度皆较格列本脲为快，这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT-4分子数量，促进葡萄糖的摄取。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全(100%在胃肠道吸收)，进食对药物吸收影响不明显。服药后2-3小时达峰浓度，口服4mg后平均峰浓度约为300ng/ml。半衰期为5-8小时。本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化，并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2)，M1可进一步代谢为M2，两者皆无降低血糖作用。口服以14C标记的本药后7日内，约60%出现于尿中，其中M1和M2(占主要)占80%-90%；约40%出现于粪便中，其中M1和M2(占主要)约占70%，尿液及粪便中均未发现药物原形。
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1.药效学 本品促胰岛素分泌的作用机制同磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，但本品与SU受体上的65000哑基相结合，不似其他磺酰脲类，如格列本脲与分子量更大的140000亚基相结合。本品与SU受体结合及解离的速度皆较格列本脲为快，这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT-4分子数量，促进葡萄糖的摄取。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全(100%在胃肠道吸收)，进食对药物吸收影响不明显。服药后2-3小时达峰浓度，口服4mg后平均峰浓度约为300ng/ml。半衰期为5-8小时。本药在肝脏内通过细胞色素P450氧化，并全部代谢为环己羟甲基及羧基两类衍生物(分别为M1及M2)，M1可进一步代谢为M2，两者皆无降低血糖作用。口服以14C标记的本药后7日内，约60%出现于尿中，其中M1和M2(占主要)占80%-90%；约40%出现于粪便中，其中M1和M2(占主要)约占70%，尿液及粪便中均未发现药物原形。
【标准名称】：
格列美脲
【英文名称】：
Glimepiride
【别名】：
阿茉立、安多美、安尼平、迪北、佳和洛、科德平、力贻苹、普仁平、普唐苹、瑞平、圣平、圣糖平、唐弗、唐苏、万苏平、亚莫利、伊瑞、佑苏、Amarel、Amaryl、Glimepride 段落批注
【分类】：
内分泌系统用药
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格列美脲
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药品库编写组

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雷闽湘 (作者空间)

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