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尼尔雌醇

尼尔雌醇

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临床文献

撰稿：

赵维刚（北京协和manbet官网登录）

本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的19倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿排出。 (t_1/2)

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本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性，皮下注射时，其雌激素活性为炔雌醚的3倍，为雌三醇环戊醚的19倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。主要经肾脏排泄，以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿排出。 (t_1/2)

【标准名称】：

尼尔雌醇

【英文名称】：

Nilestriol

【别名】：

维尼安。

【分类】：

内分泌系统用药

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