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炔诺孕酮

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撰稿：

赵维刚（北京协和manbet官网登录）

药效学主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，可使子宫内膜变薄，分泌功能不良，不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体，其右旋体无活性，左旋体有活性，现国内外已广泛使用左炔诺孕酮，剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。药动学口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg，2小时、8小时、24小时测定血药浓度依次为11.1ng/mL,3.3ng/ml及1.1ng/ml，t_1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢物主要为3α，5β-四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢物大多为普糖醛酸及硫酸的结合物。

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药效学主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，可使子宫内膜变薄，分泌功能不良，不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体，其右旋体无活性，左旋体有活性，现国内外已广泛使用左炔诺孕酮，剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。药动学口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg，2小时、8小时、24小时测定血药浓度依次为11.1ng/mL,3.3ng/ml及1.1ng/ml，t_1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢物主要为3α，5β-四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢物大多为普糖醛酸及硫酸的结合物。

【标准名称】：

炔诺孕酮

【英文名称】：

norgestrel

【别名】：

18-甲基炔诺酮。

【分类】：

内分泌系统用药

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