雷洛昔芬-临床诊疗知识库

雷洛昔芬

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撰稿：

赵维刚（北京协和manbet官网登录）

药效学作为选择性雌激素受体调节药，雷洛昔芬的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达，对不同雌激素作用的组织有选择性的激动活性或拮抗活性。对骨骼部分为激动作用；绝经后妇女因卵巢功能减退使雌激素分泌减少，引起骨吸收增强，骨量丢失，导致骨质疏松症和骨折。雷洛昔芬和雌激素作用相似，使骨吸收降低，同时使钙平衡正向转移，尿钙丢失减少，可保持和增加骨矿量，降低椎体骨折率。对脂代谢起部分激动作用；降低总胆固醇和三酰甘油水平无明显影响。对子宫内膜无刺激作用；雷洛昔芬不增加子宫内膜厚度。对乳腺组织无刺激作用；侵袭性雌激素受体阳性乳腺癌发生的总体危险性降低。药代学雷洛昔芬口服后大约60%迅速死守，绝对生物利用度为2%，约98%～99%雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合。其代谢产物有雷洛昔芬-4-葡糖苷酸、雷洛昔芬-6-葡糖苷酸、雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸.雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1%和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬水平。半衰期为27.7小时。体内雷洛昔芬及其代谢物的绝大部分在5日内主要通过粪便排泄，6%经尿排出。

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