阿司匹林-临床诊疗知识库

阿司匹林

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

胡志强（世纪坛manbet官网登录）

1.药效学本品主要通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等的成产生解热、镇痛和抗炎作用。 1解热其作用机制可能是通作用于下丘脑体温调节中枢，使外周血管扩张，皮肤血流加，出汗，散热增加而降温。 2镇痛属于外周性镇痛药，但不排除中枢镇痛的可能性。本品对生理性环氧酶的抑制作用较强，其通过抑制血小板的环氧酶（PG合成酶），减少血栓素A₂( TXA2)的生成，起到抑制血小板聚集的作用，常用于预防心脑血管疾病。本品也抑制胃和肾组织内的生理性前列腺素的合成。使胃壁血流减少、胃酸产生过多、食管及胃的肌张力减弱，出现恶心、呕吐、上腹不适，甚至胃溃疡、出血等胃肠道反应。在某些条件下，肾血流量减少，引起一过性肾功能不全。本品还可抑制子宫痉挛性收缩。 2.药动学本品口服后吸收快而完全。吸收部位主要在小肠上部。吸收率和溶解度与胃肠道pH值有关。食物可降低吸收速率，但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。吸收后分布于各组织。本品水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%。t_1/2为15～20分钟；水杨酸盐的t_1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值，一次服小剂量时约为2～3小时；大剂量时可达20小时以上，反复用可达5～18小时。本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐，然后在肝脏代谢。一次服药后1～2小时达血药峰值。本品90%以结合型，10%以游离型从肾脏排泄。服用量较大时，未经代谢的水杨酸排泄量增多。

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