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临床文献

药品说明书

撰稿：

药品库编写组

审稿：

胡志强（世纪坛manbet官网登录）

1.药效学本品是具有中度亲和力的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。当谷氨酸以病理量释放时，本品会减谷氨酸的神经毒性作用；当谷氨酸释放过少时，本品可以改善记忆过程所需谷氨酸的传递。临床研究表明，本品用于老年性痴呆患者具有较好的耐受性，在精神病理学和行为测定中产生有统计学意义的显著改善。本品亦可直接激动多巴胺受体，并促进多巴胺释放，用于震颤麻痹综合征。口服吸收充分，绝对生物利用度为100%。 2.药动学口服3～8小时后达血药浓度高峰。血浆蛋白结合率为45%。在脑、肾、肺中药物浓度高，在肝中药物浓度低。在人体，大约80%药物以原形存在，小部分在肝脏代谢，且代谢产物均NMDA受体拮抗活性。尚无资料表明细胞色素P₄₅₀酶参与了本品代谢。多以原形从肾排泄，部分经过肾小管分泌和重吸收。终末半衰期为60～100小时，且碱性条件下药物消除速率减慢。

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