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环孢素

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

魏睦新（南京医科大学第一附属manbet官网登录）

1. 药效学本品是含有11个氨基酸的环状多肽，是一种强力的免疫抑制药，能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠及肺移植的存活期，抑制细胞介导的排斥反应，包括异体移植物免疫、迟发型皮肤超敏反应，实验性过敏性脑脊髓膜炎、弗氏佐剂关节炎、移植物抗宿主病和T细胞依赖的抗体的产生。能抑制淋巴因子，包括白细胞介素-2的产生和释放，阻断细胞生长周期，使静止淋巴细胞停留在G₀或G₁期，抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制药不同，环孢素并不抑制造血干细胞，亦不影响巨噬细胞的功能。与其他细胞抑制药比较，应用环孢素的患者，其感染发生率较低。 2. 药动学本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性，具有更一致的吸收曲线，受食物共同服用和昼夜节律的影响较小，故不再需要考虑进餐的时间。与环孢素胶囊给药后1～6小时血药浓度达峰相比，环孢素软胶囊吸收更迅速，平均达峰时间提前1小时，平均血药峰浓度提高59％，生物利用度平均提高29％。分布大大超过血容量。在血液中，33％～47％分布于血浆，4％～9％分布于淋巴细胞，5％～12％分布于粒细胞及41％～58％分布于红细胞。在血浆中，约90％与蛋白质(主要为脂蛋白)结合。经广泛生物转化为大约15种代谢物。主要经胆汁消除，只有6％口服给药经尿排泄；尿中排泄的原形药物只有0.1％。终末半衰期为6.3小时，严重肝病患者可延长至20.4小时。

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