非洛地平-临床诊疗知识库

非洛地平

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撰稿：

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审稿：

杨庭树（解放军总manbet官网登录）

(1)药效学本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜离子钙内流，对血管选择性抑制作用强于对心肌作用；对血压的作用呈剂量依赖性，与血浆浓度有关。第一周治疗时有反射性心率增加但随时间而减慢，长期给药心率可能增加5～10次／分钟，可被β受体拮抗药所减慢。本品单用或与β受体拮抗药合用不影响心电图P-R间期。本品可减低肾血管阻力，而降压不影响肾滤过率，有轻度排钠利尿作用，短期和长期治疗不影响电解质平衡。 (2)药动学口服吸收完全，在肝脏广泛首关代谢。生物利用度达20%，血药浓度达峰时间2.5～5小时，药-时曲线下面积( AUC)在剂量20mg范围内随剂量线性增加。本品的蛋白结合率＞99%。口服普通制药t_1/2为11～16小时，10mg 普通制药稳态血药浓度峰值谷值分别为20nmol/L 和0.5nmol/L，由于谷值低于血压降低50%最大效应浓度EC50(4～6nmol/L)，因此普通制药一日1 次是不足的。服本品10mg缓释片后稳态血药浓度峰值和谷值为7nmol/L和2nmol/L，服20mg后相应峰值和谷值为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的EC50为4～6nmol/L，有些患者给本品5～10mg 或20mg可期望达到24小时降血压效应。

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