盐酸乌拉地尔-临床诊疗知识库

盐酸乌拉地尔

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杨庭树（解放军总manbet官网登录）

1．药效学乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后α₁受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α₂阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）：中枢作用主要通过激动5羟色胺-1A受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压（不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对高血压病人分别降低为12%和16.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩约32%、舒张压27%。在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻力，改善左心室功能，增加心排血量。乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应，其中枢性降压效应不受中枢α₂肾上腺素能受体介导，α₂受体阻滞剂不能阻断乌拉地尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α₂受体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后，高压血犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2～4mg时，心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。动物试验未发现此药有致畸作用。 2.药动学本品口服吸收较快，4～6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧啶环N-去甲基化合物（M2）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋白结合，大部分代谢产物和10%～20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口服t_1/2为4.7小时，静脉t1/2为2.7小时。

盐酸乌拉地尔