1.药效学：(1)卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感活性，与普萘洛尔相似，它具有膜稳定特性。 (2)卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。 (3)卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的反应性的氧自由基清除剂，体内外动物试验及体外多种人体细胞试验证实卡维地洛及其代谢物均具有抗氧化特性。 (4)在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给予卡维地洛的剂量分别为75mg/(kg.d)、200mg/(kg.d)(以mg/m²计算，分别为最大推荐人用剂量的12、16倍)，结果显示无致癌作用。 (5)多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。 (6)在剂量≥200mg/(kg.d) (以mg/m²计算为最大推荐人用剂量的32倍)，卡维地洛对成年大鼠有毒性作用 (镇静，体重增加减少) ，无明显毒性及生育损害的剂量为60mg/kg/日 (以mg/m²计算为最大推荐人用剂量的10倍)。 2.药代动力学: (1)卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血清浓度，有明显的首过效应 (60～75%)，绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%的卡维地洛与血浆蛋白结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛地分解为各种代谢产物，其苯环上的羟化和甲基化可产生具有β阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其中4-羟基酚代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6～10小时，血浆清除率约590ml/min，消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。 (2)肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度可提高到80%。